Hvad er en endothelinreceptorantagonist?

An endothelinreceptorantagonist blokerer adgang til endothelin receptor sites på glatte muskler og organer. Endothelin-1 er et af tre endothelin aminosyrepeptider og har to undertyper, der arbejder sammen for at regulere blodtrykket. Forskere har udviklet disse medikamenter der ophæver handlinger disse to undertyper, sikrer vaskulær afslapning. Muligheden for at udvikle leverskader, mens du bruger den medicin kræver, at patienter, der tager dem overvåges nøje.

Endotelet i vaskulære væv producerer endothelin-1 og undertyperne, endothelin-A (ET-A) og endothelin-B (ET-B). ET-A binder til endothelin-A receptor sites, som er placeret på enderne af glatte muskler, der forårsager vasokonstriktion samtidig fremme cellulær reproduktion. Stoffet også kombinerer med et protein kaldet GQ, som initierer kemiske processer, der udløser intracellulær reticulum at frigive calcium. De forhøjede calcium niveauer også forårsage vasokonstriktion, vasospasme, og øget kontraktilitet og puls. Forskere foreslår også, at peptidet bidrager til kongestiv hjerteinsufficiens og pulmonal hypertension (PAH).

Endothelin-B binder til ET-B receptor sites, hvilket websted aktivering, der udløser nitrogenoxid formation, der giver efterfølgende vasodilatation og hæmning af cellulær reproduktion. Undersøgelser viser, at under normale forhold, de to undertyper opretholde tilstrækkelig cirkulation ved at udføre skiftende opgaver efter behov. Forskere mener, at ET-A nøglen til patologien bag højt blodtryk, der almindeligvis omtales som hypertension. Forskerne mener nu, at på et tidspunkt balancen mellem ET-A og ET-B går skævt, hvilket de dominerende hypertensive virkninger af ET-A.

Farmaceutiske forskere udviklet selektive (ambrisentan) endothelinreceptorantagonist og ikke-selektive (bosentan) endothelinreceptorantagonist medicin. Læger kan ordinere enten medicin som en af ​​de medicinske behandlinger for PAH. Ambrisentan hovedsagligt hæmmer adgangen til ET-A receptor sites, mens bosentan inhiberer adgang til både A- og B-sites. Ved at blokere receptorsteder, begge medikamenter forhindre kemiske reaktioner, der bidrager til hypertension, sikre vaskulær muskelafslapning og blodtryk reduktion.

Undersøgelser viser, at personer tager enten endothelinreceptorantagonist medicin har en øget risiko for at udvikle leverskader eller fiasko. Før modtagelse af en recept på den medicin, patienter gennemgå leverenzym test, der afgør baseline leverfunktion. Efter at patienten begynder en recept, er hans leverfunktion testes hver måned. Hvis test afslører forhøjede leverenzymer transferase-enzymer, kan ophør af medicinen forekomme. Patienter, som oplever appetitløshed, kvalme, gulsot, og højresidig ømhed, ledsaget af mørk urin og lys til ler-farvet afføring, bør konsultere en læge.

De endothelinreceptorantagonist medicin er heller ikke anbefales til gravide kvinder på grund af risikoen for fosterskader. Hyppigst rapporterede bivirkninger forbundet med medicin omfatter hovedpine, hud rødmen og hævelse af fødder og ankler, på grund af væskeophobning. Patienterne kan også opleve anæmi, nedsat sædtal, og luftvejsinfektioner.

  • Forskere mener, at endothelin-A spiller en stor rolle i at udløse forhøjet blodtryk.
  • Hypertension er almindeligvis omtales som højt blodtryk.

© 2021 Zajacperrone.com | Contact us: webmaster# zajacperrone.com